（文末有彩蛋）
他汀是个什么药啊？
医生为什么让我吃他汀啊，还让我天天吃？
都说他汀好，能预防心脑血管疾病，我需不需要吃啊？
我的血脂原来高，现在也不高了啊，为什么还要吃他汀？
他汀什么时候吃比较好啊？
……
大家关于他汀的各种疑问还真是不少啊，问药师团队的寇威药师小课堂开课啦，今天就给大家讲讲他汀！
“他汀”其实是英文词尾“-statin”的音译，而且，“他汀”是这类药物的统称，医学名称应该叫做“羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂”，但实在拗口，相比之下，“他汀”这名字易读好记，便得到了大家的广泛认可。
20世纪40年代在抗感染方面，青霉素被公认是一个神奇药物。20世纪80年代他汀在防治冠心病和抗动脉粥样硬化方面也被认为是一个神奇药物，其神奇程度完全可以和青霉素相媲美。
他汀——自然界送给人类的完美礼物
1987年，美国默克公司研制出了第一个半人工合成的他汀——洛伐他汀，洛伐他汀获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为第一个上市投入临床使用的他汀。之后，普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等一系列他汀类药物相继问世，开创了降脂治疗及心血管预防的新时代，他汀的应用使心血管疾病的死亡率总体下降了20%～30%。因此，有科学家将这种神奇的药物称为“超级他汀（super statins）”、“降低胆固醇的青霉素”，也被誉为“自然界送给人类的完美礼物”。
接下来我们要先讲一下动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）。目前，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）仍然是我国居民致死致残的重要原因，并且发病率仍在逐年升高。动脉粥样硬化性心血管疾病包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病，其病理基础是动脉粥样硬化。
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS），是最常见的和最具有危害性的疾病之一，是动脉硬化的一种，是一种由脂质、胆固醇、钙和其他物质组成的斑块在血管内形成而引起的慢性炎症疾病。
动脉粥样硬化的斑块基本上可分为两类：一类是稳定型斑块，不易破裂，但斑块体积会不断增大，使管腔逐渐狭窄，可导致稳定性心绞痛；而另一类是不稳定型（又称为易损型）斑块，易于破裂，就是这种不稳定型斑块的破裂导致了心血管急性事件（如不稳定心绞痛、心肌梗死等）的发生。其危险因素包括：血脂异常，高血压，吸烟，糖尿病和糖耐量异常，年龄因素，性别因素，遗传因素等。
临床上血脂检测的基本项目包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯(TG)、载脂蛋白A1(Apo A1)、载脂蛋白(B)、脂蛋白(a) Lp(a)等。近年先后结束的大量研究证实，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是导致动脉粥样硬化病变的重要危险因素。
他汀类药物的问世在人类动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）防治史上具有里程碑式的意义。他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者。
“他汀”类药物主要降低“坏胆固醇（LDL-C）”，且能升高“好胆固醇（HDL-C），目前在这方面的循证医学证据多于其他药物；此外，“他汀”还能够抑制血管内皮的炎症反应，起到减少“坏胆固醇”LDL-C在体内的氧化、稳定粥样斑块，改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖等作用，从而延缓了动脉粥样硬化的发生和发展，脑梗死、心肌梗塞、冠心病等的危险就相应减少了。
他汀类药物治疗是血脂异常防治以及动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）一级预防与二级预防的基石。对于具备他汀类药物治疗适应证的患者应及时启动治疗，并且应坚持长期服用，若无不良反应，不应随意减量或使用。
动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）一级预防的目标人群是尚无冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病病史的人群。研究证实，他汀类药物可降低血脂异常患者的冠心病风险，甚至对于血脂正常的高危人群，应用他汀也能获益。
二级预防的目标人群是已经患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者。大量临床研究证据表明，合理应用他汀类药物治疗可显著改善动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的临床预后，故他汀类药物适用于所有无禁忌证的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者，即使血脂已经正常，也应坚持长期服用。由于临床获益证据不足，其他种类的调脂药物(如贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂等)一般不作为首选药物治疗。
他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好在晚餐时服用，对其他药物并无明显影响。
首次服用他汀类药物者，应在用药6周内复查血脂、转氨酶和肌酸激酶。若血脂能达到目标值，且无药物不良反应，可逐步改为每6-12个月复查一次；如血脂未达到目标值且无药物不良反应者，每3个月监测一次；如治疗3-6个月后，血脂仍未达到目标值，则需调整他汀类药物剂量或种类，或联合其他调脂药，每次调整均应在6周内复查。
防治动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD），除了坚持服用他汀类药物外，坚持控制饮食和改善生活方式也是非常重要的。良好的生活方式包括坚持心脏健康饮食、规律运动、远离烟草和保持理想体重等。
参考文献：
1.ASCVD患者逆转斑块他汀治疗专家共识.
2.中国成人血脂异常防治指南（2016）.
3.2014年中国胆固醇教育计划血脂异常防治专家建议.
作者简介：寇威，药学硕士，心血管专业临床药师，就职于河南大学第一附属医院
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